哥纳香醇甲类似物对KB瘤株的抑制作用的构效关系研究

陈虹; 雷志勇; 呼文亮; 李继仁

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武警医学 ›› 2003, Vol. 14 ›› Issue (05) : 280-284.

论文

哥纳香醇甲类似物对KB瘤株的抑制作用的构效关系研究

陈虹;雷志勇;呼文亮;李继仁

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Structure- activity relationship of Howiinol A in inhibition of KB cells

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摘要

目的研究哥纳香醇甲的抗肿瘤活性构效关系.方法经MTT法筛选了55个哥纳香醇甲类似物及中间体对KB瘤株的抑制作用.研究了以a-D-葡庚糖酸-δ-内酯为原料经9～10步合成的55个哥纳香醇甲类似物的抗KB瘤株活性与结构的关系.结果化合物9、11、21、25、34、38、49、KB对KB瘤株的抑制作用强于哥纳香醇甲.结论哥纳香醇甲类似物8R构型、不饱和内酯及8位芳香酯为其活性的关键构型和基团.5,7-位的环状结构有利于增强活性.

关键词

哥纳香醇甲 / 构效关系 / 类似物 / 抗肿瘤活性

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陈虹;雷志勇;呼文亮;李继仁. 哥纳香醇甲类似物对KB瘤株的抑制作用的构效关系研究[J]. 武警医学. 2003, 14(05): 280-284

Structure- activity relationship of Howiinol A in inhibition of KB cells[J]. Medical Journal of the Chinese People Armed Police Forces. 2003, 14(05): 280-284